ANTIMIKROBNI POTENCIJAL BENZALDOKSIMA: SINTEZA, BIOLOŠKA AKTIVNOST I IN SILICO STUDIJE

  • Katarina Ilić Univerzitet u Nišu – Medicinski fakultet
  • Jelena Lazarević Univerzitet u Nišu – Medicinski fakultet, Katedra za hemiju

Sažetak


Oksimi su jedinjenja zastupljena u biljnom i životinjskom svetu, gde čine deo odbrambenog sistema i učestvuju u olfaktornoj komunikaciji. Predstavljaju intermedijere u biosintezi velikog broja metabolita i jedan su od proizvoda enzimske oksidacije i dekarboksilacije aminokiselina. Važna su klasa jedinjenja sa širokom primenom u sintetskoj hemiji. Oksimska grupa poseduje ulogu i donora i akceptora vodonične veze što omogućava dobru interakciju sa biološkim targetima i ispoljavanje širokog spektra bioloških aktivnosti, kao što su antimikrobna, antiinflamatorna, antioksidativna i antikancerska aktivnost (1). Usled sve veće ekspanzije multirezistentnih patogenih sojeva i činjenice da brojna istraživanja potvrđuju antibakterijsko, antivirusno i antifungalno delovanje raličitih derivata oksima, ova jedinjenja predstavljaju pogodne kandidate za razvoj novih antimikrobnih lekova. Sprovedeno istraživanje obuhvatalo je sintezu benzaldoksima standardnim postupkom kondenzacije benzaldehida i soli hidroksilamina (2), ispitivanje antimikrobne aktivnosti sintetisanih jedinjenja mikrodilucionom metodom (3) na laboratorijski kontrolisanim sojevima bakterija Bacillus subtilis i Staphylococcus aureus, plesni Aspergillus niger i gljivice Candida albicans, kao i in silico studije korišćenjem SwissADME i DataWarrior softvera. Ispitana jedinjenja ne utiču na rast bakterijskih sojeva u ispitanim koncentracijama, dok inhibiraju rast gljivice Candida albicans i plesni Aspergillus niger u rasponu koncentracija 62,5-500 µg ml-1 i 125-500 µg ml-1. Na osnovu dobijenih rezultata uočava se fungistatski potencijal benzaldoksima supstituisanih elektronegativnim polarnim grupama, dok in silico studije uglavnom predviđaju pogodne fizičkohemijske, farmakokinetičke i toksikološke karakteristike sintetisanih benzaldoksima.

Reference

1. Schepetkin IA, Plotnikov MB, Khlebnikov AI, Plotnikova TM, Quinn MT. Oximes: Novel therapeutics with anticancer and anti-inflammatory potential. Biomolecules 2021; 11: 777.

2. Vogel AI. Vogel’s textbook of practical organic chemistry, 5th ed., revised by Furniss BS, Hannaford AJ, Smith PWG, Tatchell AR. London: Longman Scientific & Technical; 1989. p. 1048.

3. NCCLS Performance Standards for Antimicrobial Disk Susceptibility Test, 6th ed., National Committee for Clinical Laboratory Standards, approved standard: P. A. Wayne,  M100-S11, 1997.

Objavljeno
2023/10/25
Broj časopisa
Vol. 73 Br. Suppl. 4 (2023): Arhiv za farmaciju - Treći naučni simpozijum SFUS
Rubrika
Poster prezentacije
Autori koji objavljuju u ovom časopisu pristaju na sledeće uslove:

  1. Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.

  2. Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.

  3. Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).