EVALUATION OF ANTIBACTERIAL ACTIVITIES OF SYNTHETIC CHALCONE DERIVATIVES AND IN SILICO PREDICTIONS OF THEIR PHAMACOKINETIC AND TOXICOLOGICAL PROFILE

  • Valentina Gocić Univerzitet u Nišu – Medicinski fakultet
  • Jelena Lazarević Univerzitet u Nišu – Medicinski fakultet, Katedra za hemiju

Sažetak


Halkoni su biosintetski prekursori sekundarnih metabolita biljaka cvetnica i predstavljaju važnu sintetsku sirovinu i centralne intermedijere u sintezi bioaktivnih heterocikličnih jedinjenja. Halkonski strukturni tip je jednako interesantan i sa aspekta biološke aktivnosti jer ovu klasu jedinjenja karakteriše veliki terapijski potencijal (1). Globalni problem današnjice u lečenju svih vrsta infekcija predstavlja sve veća ekspanzija multirezistentnih patogenih sojeva mikroorganizama. Toksičnost prirodnih biljnih proizvoda na organizme kičmenjaka je mala, kao i mogućnost razvoja rezistencije mikroorganizma nakon dugotrajne primene, što im daje izvesnu prednost u odnosu na konvencionalne terapijske metode. U brojnim istraživanjima potvrđeno je antibakterijsko, antifungalno i antivirusno dejstvo različitih derivata halkona, što ova jedinjenja čini odličnim kandidatima za studije usmerene ka pronalaženju novih antimikrobnih lekova (2). U ovom istraživanju izvršena je sinteza sedam halkonskih derivata  Klajzen-Šmitovom aldolnom kondenzacijom iz acetofenona i supstituisanih benzaldehida. Preliminarno ispitivanje antimikrobne aktivnosti sintetisanih derivata izvršeno je mikro-dilucijonom metodom na dva laboratorijski kontrolisana bakterijska soja: Escherichia coli i Staphylococcus aureus. U testiranoj koncentraciji (1 mg mL-1), 3-bromo-4-hidroksi-5-metoksihalkon i 4,5-dimetoksi-2-nitrohalkon su ispoljili izraženu aktivnost prema Staphylococcus aureus-u. U in silico sudiji izvedenoj primenom SwissADME platforme i Osiris Property Explorer alata, za aktivna jedinjenja predviđene su povoljne fizičko-hemijske osobine, visoka gastrointestinalna apsorpcija, odsustvo rizika za mutagene, tumorogene, iritirajuće i štetne efekte za reproduktivni sistem, tako da ova jedinjenja mogu predstavljati dobru polaznu osnovu za razvoj potencijalnih antistafilokoknih agenasa.

Reference

1. Paliwal S, Pathak DP. Chalcones in the Therapeutics of Diabetes Mellitus. Sch Acad J Pharm 2018; 7: 392-401.

2. Zhuang C, Zhang W, Sheng C, Zhang W, Xing C, Miao Z. Chalcone: A Privileged Structure in Medicinal Chemistry. Chem Rev 2017; 117: 7762-810.

Objavljeno
2023/10/25
Broj časopisa
Vol. 73 Br. Suppl. 4 (2023): Arhiv za farmaciju - Treći naučni simpozijum SFUS
Rubrika
Poster prezentacije
Autori koji objavljuju u ovom časopisu pristaju na sledeće uslove:

  1. Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.

  2. Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.

  3. Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).