EMULZIJE SA PRIRODNIM ALKIL-POLIGLUKOZIDNIM EMULGATORIMA KAO NOSAČI ZA SPIRONOLAKTON – IN VIVO STUDIJA PENETRACIJE KROZ KOŽU

Sažetak

Akne predstavljaju hroničnu bolest koja pogađa sebacealne žlezde. Dva ključna faktora u patogenezi akni su pod uticajem androgena. Kao antiandrogeni lek, spironolakton (SP) ima sposobnost da blokira androgene receptore. SP se u dermatologiji koristi u „off-label” lokalnoj terapiji akni (1). Alkil-poliglukozidi (APG) su klasa „zelenih” surfaktanata proizvedeni iz obnovljivih izvora. Glikolna kiselina (GK) se koristi u lokalnom tretmanu akni, a u isto vreme pretpostavlja se da bi mogla da deluje i kao penetracioni enhenser. U našem prethodnom istraživanju, emulzije na bazi APG emulgtora sa 5% SP su pokazale zadovoljavajuću fizičku stabilnost i bezbednosni profil (2). Sledeći korak je ispitivanje penetracije SP kroz stratum corneum (SC) tzv. “tape-stripping” tehnikom sa samolepljivim trakama (3).

S tim u vezi, pripremili smo tri različita uzorka. Namera nam je bila da uporedimo penetraciju SP iz različitih podloga, sa i bez dodatka GK. U istraživanju je učestvovalo pet dobrovoljaca. Tačna količina svakog uzorka je naneta na odgovarajuće mesto na unutrašnjoj strani podlaktice. Nakon određenog vremenskog perioda, ostaci uzoraka su uklonjeni. Uklanjanje SC je izvedeno pomoću deset samolepljivih traka. Nakon lepljenja na kožu, svaka traka je bila izložena konstantnom pritisku, nakon čega bi bila odlepljena sa kože. Sve trake sa jednog ispitivanog mesta na koži su ostavljane da prenoće u mešavini fosfatnog pufera pH 7,4 i acetonitrila u zapreminskom odnosu 1:2. Dobijeni rastvori su centrifugirani i analizirani pomoću HPLC-a u cilju određivanja sadržaja SP (3).

Dobijeni rezultati ukazuju na postojanje statistički značajne razlike u sadržaju SP nakon nanošenja uzoraka F1 i F3, što ukazuje na to da SP brže i u većoj meri prodire u kožu iz gela. Kumulativna količina SP koja je penetrirala nakon aplikacije uzorka F3 je bila skoro duplo veća od one iz uzorka F1, što ukazuje na to da se SP iz emulzionog uzorka zadržava na koži u većoj meri, ili da je njegovo oslobađanje bilo sporije iz emulzije sa APG. Takođe, nije primećena razlika u penetraciji SP između uzoraka F1 i F2, što stvara pretpostavku da GK ne utiče na penetraciju kroz SC. Potrebno je uraditi dodatne studije in vitro otpuštanja leka i perkutane resorpcije.