The Novi pravci u razvoju inhibitora ciklooksigenaze

  • Jelena Savić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski Fakultet, Katedra za farmaceutsku hemiju
  • Jasmina Brborić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku hemiju

Sažetak


Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) se koriste za ublažavanje simptoma akutne i hronične inflamacije već skoro čitav vek i predstavljaju jednu od najčešće primenjivanih grupa lekova u najširoj populaciji. Grupa NSAIL je veoma brojna i obuhvata različite hemijske strukture. Glavni mehanizam delovanja ovih lekova je inhibicija enzima ciklooksigenaze (COX) koji katalizuje produkciju prostaglandina (od kojih su neki medijatori inflamacije) iz arahidonske kiseline, a u zavisnosti od toga da li inhibiraju obe izoforme (COX-1 i COX-2) ili samo COX-2, dele se na neselektivne i selektivne. Potreba za otkrivanjem novih NSAIL sa manje neželjenih efekata je i danas aktuelna, jer neselektivni NSAIL često izazivaju neželjene gastrointestinalne efekte koji variraju od blagih do veoma ozbiljnih kao što je krvarenje, a neki selektivni lekovi su povučeni iz upotrebe zbog ozbiljnih neželjenih kardiovaskularnih efekata sa smrtnim ishodom. Nekoliko epidemioloških studija je pokazalo da postoji negativna korelacija između upotrebe NSAIL i pojave Alchajmerove bolesti, kao i nekih tipova kancera, a naročito kolorektalnog i kancera dojke. Razvoj jedinjenja koja bi se koristila u terapiji Alchajmerove bolesti je usmeren na strukture koje istovremeno imaju više efekata, a jedan od njih je antiinflamatorni posredovan inhibicijom COX-2. Iako mehanizmi hemoprevencije nisu potpuno rasvetljeni, nesporno je da postoji uloga obe COX izoforme u karcinogenezi, a ova saznanja su otvorila novo polje istraživanja ka dizajniranju i sintezi novih COX inhibitora sa hemoprotektivnom, antiangiogeneznom i citotoksičnom aktivnošću.

Reference

Ju Z, Li M, Xu J, Howell D C, Li Z, Chen F. Recent development on COX-2 inhibitors as promising anti-inflammatory agents: The past 10 years. Acta Phar Sin B 2021; https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.01.002

Objavljeno
2022/10/18
Broj časopisa
Vol. 72 Br. Suppl. 4 (2022): Arhiv za farmaciju - VIII Kongres farmaceuta Srbije sa međunarodnim učešćem
Rubrika
Predavanja po pozivu sesija 6
Autori koji objavljuju u ovom časopisu pristaju na sledeće uslove:

  1. Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.

  2. Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.

  3. Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).