Procena uticaja hidroksipropil guar gume i hijaluronske kiseline na fizičkohemijske i funkcionalne karakteristike oftalmoloških vehikuluma za olopatadin
Sažetak
Polimeri poboljšanih funkcionalnih karakteristika koji povećavaju viskozitet koriste se u kapima za oči kako bi se povećala okularna raspoloživost. Cilj ove studije bio je formulacija i ispitivanje viskoznih kapi za oči korišćenjem vehikuluma koji sadrže hidroksipropil guar gumu (HPG) (0,25% v/v), natrijum hijaluronat (SH) (0,4% v/v) i njihovu kombinaciju (HPG-SH) kao nosača za olopatadin (0,1% v/v). Ispitivane su fizičkohemijske osobine (izgled, bistrina, pH, osmolalnost, viskozitet) pripremljenih formulacija. Permeabilnost leka je procenjena in vitro korišćenjem modela zasnovanih na HCE-T ćelijama i testa permeabilnosti na paralelnim veštačkim membranama (PAMPA). MTT citotoksični test sproveden je na kraju studije permeabilnosti. Fizičkohemijska stabilnost formulisanih kapi za oči ispitivana je tokom 12 meseci. Sprovedena je ubrzana studija stabilnosti korišćenjem cikličnog testa grejanja/hlađenja. Bistrina, pH i osmolalnost svih formulacija bili su u prihvatljivom opsegu za oftalmološke preparate. Formulacija HPG-SH je pokazala značajno viši viskozitet (73,1 mPa·s) od formulacija sa pojedinačnim polimerom (7,4 mPa·s za HPG, tj. 3,7 mPa·s za SH) ukazujući na sinergistički efekat polimera. Dodatak polimera je doveo do smanjenja transkornealne permeabilnosti i nižih koeficijenata permeabilnosti uz produženo zadržavanje leka na površini oka. Rezultati MTT testa su pokazali da su testirane formulacije biokompatibilne i dobro podnošljive. Formulisane kapi za oči imale su zadovoljavajuću fizičkohemijsku stabilnost pri svim uslovima čuvanja. Uspešno su formulisani biokompatibilni viskozni rastvori za oftalmološku primenu sa olopatadinom. Kombinacija HPG kao sredstva za povećanje viskoziteta sa mukoadhezivnim polimerom SH ima potencijal da poboljša prekornealno vreme zadržavanja i terapijski efekat olopatadina.
Reference
Velpandian, T. (Ed.). Pharmacology of ocular therapeutics. Springer; 2016
Račić A, Čalija B, Milić J, Dukovski BJ, Lovrić J, Dobričić V, Micov A, Vuković M, Stepanović-Petrović R, Krajišnik D, Formulation of olopatadine hydrochloride viscous eye drops–physicochemical, biopharmaceutical and efficacy assessment using in vitro and in vivo approaches, Eur Pharm Sci, 2021: 105906
- Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.
- Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.
- Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).