Procena uticaja hidroksipropil guar gume i hijaluronske kiseline na fizičkohemijske i funkcionalne karakteristike oftalmoloških vehikuluma za olopatadin

  • Anđelka Račić Univerzitet u Banjoj Luci – Medicinski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Bojan Čalija Univerzitet u Beogradu – Farmacutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Vladimir Dobričić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski Fakultet, Katedra za farmaceutsku hemiju
  • Bisera Jurišić Dukovski Sveučilište u Zagrebu – Farmaceutsko-biokemijski fakultet, Zavod za farmaceutsku tehnologiju
  • Jasmina Lovrić Sveučilište u Zagrebu – Farmaceutsko-biokemijski fakultet, Zavod za farmaceutsku tehnologiju
  • Danina Krajišnik Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju

Sažetak


Polimeri poboljšanih funkcionalnih karakteristika koji povećavaju viskozitet koriste se u kapima za oči kako bi se povećala okularna raspoloživost. Cilj ove studije bio je formulacija i ispitivanje viskoznih kapi za oči korišćenjem vehikuluma koji sadrže hidroksipropil guar gumu (HPG) (0,25% v/v), natrijum hijaluronat (SH) (0,4% v/v) i njihovu kombinaciju (HPG-SH) kao nosača za olopatadin (0,1% v/v). Ispitivane su fizičkohemijske osobine (izgled, bistrina, pH, osmolalnost, viskozitet) pripremljenih formulacija. Permeabilnost leka je procenjena in vitro korišćenjem modela zasnovanih na HCE-T ćelijama i testa permeabilnosti na paralelnim veštačkim membranama (PAMPA). MTT citotoksični test sproveden je na kraju studije permeabilnosti. Fizičkohemijska stabilnost formulisanih kapi za oči ispitivana je tokom 12 meseci. Sprovedena je ubrzana studija stabilnosti korišćenjem cikličnog testa grejanja/hlađenja. Bistrina, pH i osmolalnost svih formulacija bili su u prihvatljivom opsegu za oftalmološke preparate. Formulacija HPG-SH je pokazala značajno viši viskozitet (73,1 mPa·s) od formulacija sa pojedinačnim polimerom (7,4 mPa·s za HPG, tj. 3,7 mPa·s za SH) ukazujući na sinergistički efekat polimera. Dodatak polimera je doveo do smanjenja transkornealne permeabilnosti i nižih koeficijenata permeabilnosti uz produženo zadržavanje leka na površini oka. Rezultati MTT testa su pokazali da su testirane formulacije biokompatibilne i dobro podnošljive. Formulisane kapi za oči imale su zadovoljavajuću fizičkohemijsku stabilnost pri svim uslovima čuvanja. Uspešno su formulisani biokompatibilni viskozni rastvori za oftalmološku primenu sa olopatadinom. Kombinacija HPG kao sredstva za povećanje viskoziteta sa mukoadhezivnim polimerom SH ima potencijal da poboljša prekornealno vreme zadržavanja i terapijski efekat olopatadina.

Reference

Velpandian, T. (Ed.). Pharmacology of ocular therapeutics. Springer; 2016

Račić A, Čalija B, Milić J, Dukovski BJ, Lovrić J, Dobričić V, Micov A, Vuković M, Stepanović-Petrović R, Krajišnik D, Formulation of olopatadine hydrochloride viscous eye drops–physicochemical, biopharmaceutical and efficacy assessment using in vitro and in vivo approaches, Eur Pharm Sci, 2021: 105906

Objavljeno
2022/10/18
Rubrika
Poster prezentacije sekcije Farmaceutska tehnologija i kozmetologija