Efekti akutne primene mukoadhezivnih bukalnih filmova sa propranolol-hidrohloridom u animalnom modelu esencijalne hipertenzije

  • Ivana Kurćubić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Una-Jovana Vajić Univerzitet u Beogradu, Institut za medicinska istraživanja
  • Sandra Cvijić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Milkica Crevar Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku hemiju
  • Svetlana Ibrić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Zoran Miloradović Univerzitet u Beogradu, Institut za medicinska istraživanja
  • Nevena Mihailović-Stanojević Univerzitet u Beogradu, Institut za medicinska istraživanja
  • Milan Ivanov Univerzitet u Beogradu, Institut za medicinska istraživanja
  • Danijela Karanović Univerzitet u Beogradu, Institut za medicinska istraživanja
  • Djurdjica Jovović Univerzitet u Beogradu, Institut za medicinska istraživanja
  • Jelena Djuriš Univerzitet u Beogradu - Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju

Sažetak


Mukoadhezivni bukalni filmovi mogu poboljšati apsorpciju lekovite supstance produžavajući vreme zadržavanja lekovitog preparata na bukalnoj sluznici. Cilj studije je bila komparativna procena hemodinamskih efekata i farmakokinetike propranolol-hidrohlorida (PROP) nakon bukalne i peroralne primene kod sponatano hipertenzivnih pacova. Spontano hipertenzivni pacovi su podeljeni u 3 grupe: I (kontrolna) grupa je dobila 0,5 mL vode gastričnom sondom, II grupa je dobila tabletu sa trenutnim oslobađanjem sa 10 mg PROP gastričnom sondom i III grupa je dobila mukoadhezivni bukalni film sa 10 mg PROP. Filmovi su pripremljeni korišćenjem polietilenoksida, hidroksipropilmetilceluloze i polivinilalkohola kao film-formirajućih polimera sa mukoadhezivnim svojstvima. Pacovima su mereni sistolni (SP) i dijastolni krvni pritisak (DP), srčana frekvencija (SF), a neprostornom farmakokinetičkom analizom izračunati su parametri PROP: Cmax, tmax i AUC0→24. Mukoadhezivni bukalni filmovi su pokazali superiornost u odnosu na tablete sa trenutnim oslobađanjem u pogledu stepena apsorpcije PROP (AUC0→24: 69,64 µgh/ml naspram 24,61 µgh/ml). Tmax vrednost je bila značajno veća kod mukoadhezivnih bukalnih filmova što ukazuje na produženo oslobađanje PROP i duži terapijski efekat (71,19 h naspram 29,73 h). Između II i II grupe pacova nema statistički značajne razlike u vrednostima Cmax (4,74 µg/ml naspram 7,11 µg/ml). Mukoadhezivni bukalni filmovi izazivaju izraženije i dugotrajnije smanjenje pre svega SF (smanjenje od 28-51% u trajanju od 10 minuta do dvanaestog sata ispitivanja), ali i SP i DP (između 15-30% od prvog do šestog sata ispitivanja) u odnosu na tablete sa trenutnim oslobađanjem. Pripremljeni mukoadhezivni bukalni filmovi omogućavaju zaobilazak/smanjenje ekstenzivnog metabolizma prvog prolaza kroz jetru i posledično poboljšavaju terapijski efekat PROP.

Reference

Carvalho FC, et al. Mucoadhesive drug delivery systems. Braz J Pharm Sci 2010; 46(1): 1-17.

Objavljeno
2022/10/18
Broj časopisa
Vol. 72 Br. Suppl. 4 (2022): Arhiv za farmaciju - VIII Kongres farmaceuta Srbije sa međunarodnim učešćem
Rubrika
Usmena izlaganja mladih istraživača
Autori koji objavljuju u ovom časopisu pristaju na sledeće uslove:

  1. Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.

  2. Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.

  3. Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).