Tečno-čvrsti sistemi: Od izazova u razvoju formulacije do poboljšane biološke raspoloživosti

  • Ivana Aleksić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju

Sažetak


Sve je više lekovitih supstanci koje su slabo rastvorljive u vodi što predstavlja veliki izazov u razvoju formulacija čvrstih farmaceutskih oblika lekova. U cilju prevazilaženja problema vezanih za nisku biološku raspoloživost, tokom poslednjih decenija razvijeni su brojni pristupi. Većina ovih metoda podrazumeva primenu složenih i/ili energetski zahtevnih tehnoloških procesa (npr. različite tehnike za izradu čvrstih disperzija). Od kraja 1990-tih godina ideja o prevođenju rastvora/suspenzije lekovite supstance u prašak suvog izgleda razvijana је od pristupa pod nazivom “powdered solution technology” do tečno-čvrstih sistema (engl. liquisolid systems) kao jednostavnijeg, ekonomičnijeg i ekološki prihvatljivijeg postupka u poređenju sa uobičajeno primenjivanim metodama za poboljšanje biološke raspoloživosti. Izrada tečno-čvrstih sistema podrazumeva prevođenje disperzije lekovite supstance (poželjno rastvora) u neisparljivom, hidrofilnom, tečnom vehikulumu u prašak koji, pored dobre protočnosti, ima i prihvatljiva svojstva pri kompresiji, koja su neophodna za izradu tableta ili kapsula. Razvoj novih, visokoporoznih ekscipijenasa je dodatno povećao interesovanje istraživača i mogućnost za širu primenu ove tehnike. Brojna istraživanja su pokazala potencijal ove nove metode da poveća in vitro brzinu rastvaranja, a neke studije su potvrdile i poboljšanu biološku raspoloživost različitih slabo rastvorljivih lekovitih supstanci iz tečno-čvrstih formulacija. Dodatno, ispitivana je mogućnost primene ove metode kao pristupa za izradu oralno-disperzibilnih tableta, preparata sa modifikovanim oslobađanjem, kao i čvrstih farmaceutskih oblika sa tečnim biljnim ekstraktima. Nedavna istraživanja se odnose na ispitivanje ponašanja ovih sistema pri kompresiji o čemu do sada nema dovoljno znanja, kao i na pronalaženje novih rešenja kako bi se prevazišla ograničenja vezana za primenu ove tehnologije u slučaju visokodoziranih lekovitih supstanci.

Reference

Spireas S, Bolton SM. Liquisolid systems and methods for preparing same. United States patent 5,800,834, 1998.

Objavljeno
2022/10/18
Broj časopisa
Vol. 72 Br. Suppl. 4 (2022): Arhiv za farmaciju - VIII Kongres farmaceuta Srbije sa međunarodnim učešćem
Rubrika
Predavanja po pozivu sesija 13
Autori koji objavljuju u ovom časopisu pristaju na sledeće uslove:

  1. Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.

  2. Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.

  3. Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).