Formulacija hidrofilnih i lipidnih matriks tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena primenom koprocesovanih ekscipijenasa

  • Irina Lazić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Sabina Kučević Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Slobodanka Ćirin-Varadjan Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Ivana Aleksić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Jelena Djuriš Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju

Sažetak


Formulacija tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena predstavlja izazov zbog visoke doze lekovite supstance ograničene kompresibilnosti i kompaktibilnosti. U ovom radu procenjena je mogućnost izrade matriks tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena postupkom direktne kompresije uz primenu koprocesovanih ekscipijenasa. Upotrebljeni su koprocesovani ekscipijensi hidrofilnih i lipidnih karakteristika. Korišćeni su komercijalno dostupan koprocesovani ekscipijens na bazi hidroksipropilmetilceluloze i laktoze (RetaLac®), kao i koprocesovani ekscipijens izrađen u laboratorijskim uslovima, kao lipidno matriks formirajuće sredstvo na bazi glicerilpalmitostearata (Precirol®) i laktoze. Praćen je uticaj vrste koprocesovanog ekscipijensa, udela ibuprofena u tabletama (25%, odnosno 50%) i opterećenja pri kompresiji (100, odnosno 500 kg) na mehaničke karakteristike izrađenih hidrofilnih, odnosno lipidnih matriks tableta. Takođe, ispitivana je brzina oslobađanja ibuprofena iz pripremljenih matriks tableta u aparaturi sa rotirajućim lopaticama uz izmenu medijuma (0,1M HCl i fosfatni pufer pH 6,8). Zatezna čvrstoća ispitivanih formulacija je bila u opsegu ~ 0.5-2 MPa. Opterećenje pri kompresiji i tip koprocesovanog ekscipijensa su pokazali značajan uticaj na zateznu čvrstoću. Ibuprofen se iz svih formulacija oslobađao usporeno, pri čemu je količina oslobođena nakon 8 sati ispitivanja varirala od 35 do 80%, u zavisnosti od prirode matriks formirajućeg materijala. Oslobađanje ibuprofena iz lipidnih matriks tableta je bilo sporije u poređenju sa hidrofilnim tabletama, pri čemu ni opterećenje pri kompresiji ni udeo ibuprofena nisu pokazali značajan uticaj. Iz oba tipa matriks tableta postignuto je oslobađanje ibuprofena kinetikom nultog reda. Na osnovu dobijenih rezultata može se zaključiti da koprocesovani ekscipijensi omogućavaju izradu hidrofilnih i lipidnih matriks tableta sa modifikovanim oslobađanjem ibuprofena postupkom direktne kompresije.

Reference

Ćirin-Varađan, S., Đuriš, J., Mirković, M., Ivanović, M., Parojčić, J., Aleksić, I., 2022. Comparative evaluation of mechanical properties of lactose-based excipients co-processed with lipophilic glycerides as meltable binders. J Drug Deliv Sci Tech, 67: 102981.

Rebouh, S., Lefnaoui, S., Bouhedda, M., Yahoum, M.M., Hanini, S., 2019. Neuro-fuzzy modeling of ibuprofen-sustained release from tablets based on different cellulose derivatives. Drug Deliv Transl Res, 9(1): 162-177.

Objavljeno
2022/10/18
Broj časopisa
Vol. 72 Br. Suppl. 4 (2022): Arhiv za farmaciju - VIII Kongres farmaceuta Srbije sa međunarodnim učešćem
Rubrika
Poster prezentacije sekcije Farmaceutska tehnologija i kozmetologija
Autori koji objavljuju u ovom časopisu pristaju na sledeće uslove:

  1. Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.

  2. Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.

  3. Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).