Ispitivanje uticaja vrste superdezintegratora na svojstva tečno-čvrstih sistema sa različitim nosačima
Sažetak
Raspadanje tablete u kontaktu sa gastrointestinalnim tečnostima i posledično povećanje površine dostupne za rastvaranje lekovite supstance jedan je od preduslova za postizanje željene biološke raspoloživosti. Dodatak dezintegratora u tečno-čvrste formulacije skraćuje vreme raspadanja, ali može uticati na protočna i mehanička svojstva pripremljenih smeša, odnosno tableta. Cilj ovog istraživanja bio je ispitati uticaj vrste i koncentracije tri tipa superdezintegratora na protočnost, zateznu čvrstinu i raspadljivost tečno-čvrstih sistema pripremljenih upotrebom tri različita nosača. Smeše su pripremljene u uređaju tipa fluidizirajućeg sistema. Syloid® XDP3050, Neusilin® US2 i Fujicalin® su korišćeni kao nosači, uz udeo tečne faze (makrogol 400) od 40,4%, 54,8% i 14,8%, redom, pri odnosu nosača i sredstva za oblaganje (koloidni silicijum-dioksid) R=30. Udeo superdezintegratora (kroskarmeloza-natrijum, krospovidon, natrijum-skrobglikolat) variran je u opsegu 2-5%. Ispitana je protočnost, a nakon komprimovanja na ekscentar tablet mašini, kompaktima određene zatezna čvrstina i raspadljivost. Najbolja protočnost primećena je kod smeša sa Fujicalin®-om. Dodatak superdezintegratora je snižavao protočnost, osim kod smeša sa Syloid® XDP3050 gde se povećanjem koncentracije superdezintegratora protočnost poboljšavala. Najizraženiji uticaj na zateznu čvrstinu kompakata, bez obzira na vrstu nosača, pokazao je natrijum-skrobglikolat. Povećanje udela ovog superdezintegratora dovelo je do sniženja zatezne čvrstine kod ispitivanih kompakata. Uočene su znatne razlike u vremenu raspadanja kompakata u zavisnosti od vrste nosača i superdezintegratora, a kompakti sa Fujicalin®-om su se raspadali za predviđeno vreme i bez dodatka superdezintegratora. Kroskarmeloza-natrijum je superdezintegrator sa kojim je postignuto najkraće vreme raspadanja tečno-čvrstih kompakata sa nosačima Syloid® XDP3050 i Neusilin® US2, kao i najveća zatezna čvrstina za kompakte sa Syloid® XDP3050.
Reference
Berardi A, Bisharat L, Quodbach J, Rahim SA, Perinelli DR, Cespi M. Advancing the understanding of the tablet disintegration phenomenon–an update on recent studies. Int J Pharm 2021; 598:120390
Vraníková B, Pavloková S, Jan G. Experimental design for determination of effects of superdisintegrant combinations on liquisolid system properties. J Pharm Sci 2017; 106: 817–825.
- Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.
- Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.
- Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).