In vitro oslobađanje metformin-hidrohlorida iz vehikuluma za dermalnu isporuku lijeka

Sažetak

Metformin-hidrohlorid (MET), uobičajeno korišćen lijek u terapiji dijabetesa, našao je primjenu u terapiji različitih patologija kože (npr. melanoma). Zbog visoke doze, male efikasnosti i sistemskih neželjenih efekata, oralna primjena MET nije adekvatna u terapiji ovakvih oboljenja. Da bi se postigao optimalan efekat u terapiji kožnih bolesti, potrebna je penetracija lijeka u dublje slojeve kože, za šta postoji veliko naučno interesovanje. S obzirom da je oslobađanje lijeka iz nosača preduslov za njegovu apsorpciju preko kože i efikasnost, sprovedena je in vitro studija kako bi se utvrdile pogodne fomulacije za dermalnu isporuku MET. Dva krema (amfifilni i hidrofilni) i dva hidrogela sa 30% (m/m) MET, te dvije mikroemulzije sa 5% (m/m) lijeka, su korišćeni kao nosači za lokalnu primjenu MET. In vitro ispitivanje oslobađanja lijeka je izvedeno primjenom Franz-ovih difuzionih ćelija. Dobijeni rezultati ukazuju da su na oslobađanje MET iz formulacija značajno uticale fizičkohemijske osobine i struktura nosača. Količina MET u receptorskoj komori bila je najviša u slučaju primjene hidrogelova u poređenju sa drugim formulacijama. Količina oslobođenog MET iz kremova je bila ograničena i dostigla je 8,54 mg/cm² poslije 8h ispitivanja. Mikroemulzije koje su sadržavale šest puta nižu koncentraciju lijeka su oslobodile do 5,37 mg/cm² MET, međutim, u odnosu na primijenjenu količinu lijeka, veći udio MET je prešao iz mikroemulzija u receptorsku fazu nego iz kremova. Rezultati sprovedene studije ukazuju na bolje in vitro performanse MET hidrogelova i mikroemulzija i oni mogu dalje da se istražuju kroz odgovarajuće ex vivo i in vivo studije.