Derivati halkona kao potencijalni antiseptici i dezinficijensi

  • Danina Krajišnik Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku tehnologiju i kozmetologiju
  • Branka Ivković Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku hemiju
  • Dragana Božić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za mikrobiologiju i imunologiju
  • Jelena Kotur-Stevuljević Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za medicinsku biohemiju
  • Zorica Vujić Univerzitet u Beogradu – Farmaceutski fakultet, Katedra za farmaceutsku hemiju

Sažetak


Globalno tržište antiseptika i dezinfekcionih sredstava ubrzano raste podstaknuto pandemijom koronavirusa i mogućim širenjem drugih zaraznih bolesti u budućnosti. Antimikrobna, antiinflamatorna i redoks aktivnost halkona (1,3-diaril-2-propen-1-ona) je dobro dokumentovana u literaturi. Cilj ove studije bio je skrining antimikrobne aktivnosti halkona i njihovih zasićenih derivata kao aktivnih farmaceutskih sastojaka, sintetisanih Claisen-Schmidt kondenzacijom. Redoks potencijal ispitivanih jedinjenja je ispitan u biosredini primenom spektrofotometrijskih metoda za određivanje prooksidantnih/antioksidativnih parametara. Sprovedena su i preformulaciona ispitivanja rastvorljivosti i kompatibilnosti sa ekscipijensima uobičajeno korišćenim u tečnim farmaceutskim oblicima. Svi testirani halkoni i njihovi zasićeni derivati su pokazali zadovoljavajuću antimikrobnu aktivnost, ali su dva zasićena halkona pokazala najbolji MIC (0,156 – 1,25 mM) i kategorisana su kao jedinjenja sa jakom bakteriostatskom aktivnošću. Rastvorljivost halkona sa umerenom antimikrobnom aktivnošću i redoks potencijalom bili su viši od njegove minimalne bakteriostatske i baktericidne koncentracije u svim ispitivanim rastvaračima (etanol, izopropil alkohol i propilenglikol). Na osnovu hemijske strukture i predviđene logP vrednosti za zasićene halkone koji pokazuju bolju antimikrobnu aktivnost, očekuje se i bolja rastvorljivost u vodi. Ovi podaci mogli bi da budu polazna osnova za formulisanje antiseptika i dezinfekcionih sredstava sa nižim koncentracijama rastvarača na bazi alkohola, uzimajući u obzir da je u prethodnom ispitivanju pokazan sinergizam između zasićenog halkona i etanola, kao i izopropil alkohola. S obzirom na svetliju boju zasićenog halkona, očekuje se i bolja estetska prihvatljivost razvijenih formulacija, jer neće bojiti kožu i predmete tokom nanošenja.

Reference

Smith M, Jerry M. March's Advanced Organic Chemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure (8th ed.). John Wiley & Sons, Inc., 2020.

"The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing. Breakpoint tables for interpretation of MICs and zone diameters. Version 10.0, 2020. http://www.eucast.org."

Objavljeno
2022/10/18
Broj časopisa
Vol. 72 Br. Suppl. 4 (2022): Arhiv za farmaciju - VIII Kongres farmaceuta Srbije sa međunarodnim učešćem
Rubrika
Poster prezentacije sekcije Farmaceutska hemija i analitika lekova
Autori koji objavljuju u ovom časopisu pristaju na sledeće uslove:

  1. Autori zadržavaju autorska prava i pružaju časopisu pravo prvog objavljivanja rada i licenciraju ga "Creative Commons Attribution licencom" koja omogućava drugima da dele rad, uz uslov navođenja autorstva i izvornog objavljivanja u ovom časopisu.

  2. Autori mogu izraditi zasebne, ugovorne aranžmane za neekskluzivnu distribuciju članka objavljenog u časopisu (npr. postavljanje u institucionalni repozitorijum ili objavljivanje u knjizi), uz navođenje da je članak izvorno objavljen u ovom časopisu.

  3. Autorima je dozvoljeno i podstiču se da postave objavljeni članak onlajn (npr. u institucionalni repozitorijum ili na svoju internet stranicu) pre ili tokom postupka prijave rukopisa, s obzirom da takav postupak može voditi produktivnoj razmeni ideja i ranijoj i većoj citiranosti objavljenog članka (Vidi Efekti otvorenog pristupa).